A cafeína, no cérebro, atua sobre os receptores do hormônio adenosina, exercendo ação inibidora sobre esse hormônio, impede que ele aja como redutor da pressão sanguínea, da frequência cardíaca e da temperatura corporal, fatores responsáveis pela sensação de sono.
A cafeína também possui efeitos terapêuticos importantes como dilatação dos brônquios, estimulação do coração e aumento da excreção urinária. Ela também alivia dores de cabeça. Ela possui também efeitos prejudiciais, provoca aumento da secreção gástrica, agravando sintomas de gastrite e úlcera.
A droga também possui efeitos psicoestimulantes. Em doses moderadas (85 a 250mg), os usuários relatam uma sensação de bem estar, melhora de atenção e pensamento. Porém em doses elevadas (acima de 250mg), surgem efeitos de nervosismo, inquietação, insônia e tremores. Doses muito altas podem produzir convulsões, delírios e aumento da frequência cardíaca.
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